Сингуляр, таблетки жевательные 5 мг, 14 шт.Производитель: Мерк Шарп и Доум Б.В., НидерландыДействующее вещество: МонтелукастСрок годности:                                                                    Длинный срокВсе формы СингулярpПроизводитель                                            Мерк Шарп и Доум Б.В., НидерландыpСостав                                            1 таблетка жевательная содержит:  Активное вещество:   Монтелукаст - 5 мг.  Вспомогательные вещества:    Маннитол;   Целлюлоза микрокристаллическая;   Гипролоза;   Краситель железа оксид красный;   Натрия кроскармеллоза;   Ароматизатор вишневый;   Аспартам; Магния стеарат.pФармакологическое действие                                             Фармакодинамика   Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Использование монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.  Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь; и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2 -адреномиметиками. Фармакокинетика   Всасывание  Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) таблеток покрытых оболочкой и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг Cmax достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.  При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 часа. Биодоступность составляет 73%.  Распределение  Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.  Метаболизм  Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.  Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.  Выведение  Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.  Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.  Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов  Пол  Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.  Пожилые пациенты  При приеме внутрь 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста.  Печеночная недостаточность  У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг.   Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения – 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.  Раса  Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас